Мепивакаин 30мг/мл., 50шт по 1,8 мл. БИНЕРГИЯ |

Мепивакаин – вещество для проведения местной анестезии, широко применяется в стоматологии. Относится к группе анестетиков амидного типа. Оказывает сильное и быстрое действие, длительность которого продолжается до трех часов.

Состав

1 мл раствора содержит:

• Деи?ствующее вещество: мепивакаина гидрохлорид – 30 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекции?.

Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах. Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистои? системы, сахарным диабетом, закрытоугольнои? глаукомои?.

Применение и дозы

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляции?.

Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.

Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационныи? контроль.

Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.

Средняя разовая доза – 1,8 мл (1 картридж).

Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида для взрослого составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджеи?).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия.
• Миастения gravis.
• Детскии? возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг).
• Нарушения сердечного ритма и проводимости.
• Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Артериальная гипотензия.
• Внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

При беременности

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительнои? мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

Осторожно

• Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарныи? диабет, заболевания печени).
• Прогрессирование сердечно-сосудистои? недостаточности.
• Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции.
• Дефицит псевдохолинэстеразы.
• Почечная недостаточность.
• Гиперкалиемия.
• Ацидоз.
• Пожилои? возраст (старше 65 лет).
• Атеросклероз.
• Эмболия сосудов.
• Диабетическая полинеи?ропатия.

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенныи? путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервнои? системе. Мепивакаин является липофильным – значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основнои? форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое деи?ствие в ионизированнои? форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением рН тканеи? в анестезируемои? области. При низких значениях рН ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточнои?.

В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свои?ствами, мепивакаин не оказывает выраженного деи?ствия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.

Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемои? техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностеи? пациента.

При периферическои? нервнои? блокаде деи?ствие препарата наступает через 2-3 минуты.

Средняя продолжительность деи?ствия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканеи? – 2-3 часа.

Продолжительность моторнои? блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевои? области посредством проводниковои? или инфильтрационнои? анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность деи?ствия определяется скоростью диффузии из тканеи? в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8.

Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78 % (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100 % в области деи?ствия.

Метаболизм

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10 % выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечнои? рециркуляции.

Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т1/2) длительныи? и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нару- шениями печеночнои? функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критическои? пороговои? дозои? является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.

Со стороны центральнои? нервнои? системы

Интоксикация легкои? степени – парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлическии?» привкус во рту, страх, беспокои?ство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация. Интоксикация среднеи? степени – головокружение, тошнота, рвота, расстрои?ство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание. Интоксикация тяжелои? степени – рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальныи? исход.

Со стороны сердца и сосудов

Интоксикация легкои? степени – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание. Интоксикация среднеи? степени – учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелои? степени – тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатическои? системы

Редко: метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммуннои? системы

Редко: - анафилактические и анафилактоидные реакции; - ангионевротическии? отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальныи? отек); - крапивница; - кожныи? зуд; - сыпь, эритема.

Нарушения со стороны нервнои? системы

1. Воздеи?ствие на центральную нервную систему (цнс)

В связи с повышеннои? концентрациеи? анестетика в крови, поступающеи? в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздеи?ствие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами: - беспокои?ство (включая нервозность, возбужденность, тревожность); - спутанность сознания; - эи?фория; - онемение губ и языка, парестезия полости рта; - сонливость, зевота; - расстрои?ство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея); - головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия); - головные боли; - нистагм; - шум в ушах, гиперакузия; - нечеткость зрения, диплопия, миоз Приведенные симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза. Также возможны следующие побочные эффекты: - ухудшение зрения; - тремор; - мышечные судороги Приведенные эффекты являются симптомами следующих состоянии?: - потеря сознания; - судороги (включая генерализованные) Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комои?, гипоксиеи? и гиперкапниеи?, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания.

2. Воздеи?ствие на периферическую нервную систему (пнс)

Воздеи?ствие на ПНС связано с повышеннои? концентрациеи? анестетика в плазме крови. Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздеи?ствие на сердце, сосуды и желудочно-кишечныи? тракт.

3. Прямое местное/локальное воздеи?ствие на эфферентные неи?роны или преганглионарные неи?роны в подчелюстнои? области или постганглионарные неи?роны

- парестезия полости рта, губ, языка, десен и т.д.; - потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.); - снижение чувствительности полости рта, губ, языка, десен и т.д.; - дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлическии? привкус); - местные мышечные судороги; - локальная/местная гиперемия; - локальная/местная бледность.

4. Воздеи?ствие на рефлексогенные зоны

Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазо- вагальныи? рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными эффектами: - расширение сосудов; - мидриаз; - бледность; - тошнота, рвота; - гиперсаливация; - перспирация.

Нарушения со стороны сердца

Редко: возможно развитие кардиальнои? токсичности, сопровождающеи?ся следующими симптомами: - остановка сердца; - нарушение сердечнои? проводимости (атриовентрикулярная блокада); - аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков); - кардиоваскулярное нарушение; - расстрои?ство сердечно-сосудистои? системы; - угнетение миокарда; - тахикардия, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательнои? системы, орга- нов груднои? клетки и средостения

Частота неизвестна: угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: - отек языка, губ, десен; - тошнота, рвота; - изъязвление десен, гингивит.

Общие расстрои?ства и нарушения в месте введения

Частота неизвестна: - некроз в месте введения; - отек в области головы и шеи.

Срок годности

5 лет.